06:30 ET Ascletis Announces Ultra-Long-Acting Subcutaneous Depot Maintenance Formulation of Small Molecule GLP-1R Agonist ASC30 Demonstrated an Observed Half-Life of 75 Days in Participants with Obesity

• 小分子 ASC30 的維持製劑在美國的 I 期臨牀研究中顯示出 75 天的觀察半衰期，參與者為肥胖患者。

• 75 天的觀察半衰期支持每季度一次的給藥方案。

• ASC30 的每季度一次皮下給藥是目前臨牀上最先進的每季度一次的促胰島素藥物，具有滿足慢性體重管理維持治療的高度未滿足需求的潛力，代表了一個重要的患者羣體。

, /PRNewswire/ -- Ascletis Pharma Inc.（香港交易所代碼：1672，"Ascletis"）今天宣佈，超長效皮下（SQ）貯存維持製劑的小分子 GLP-1 受體（GLP-1R）激動劑 ASC30 在美國的一項 I 期臨牀研究（NCT06679959）中顯示出 75 天的觀察半衰期，支持作為慢性體重管理的維持治療的每季度一次給藥方案。ASC30 維持製劑是利用 Ascletis 的超長效平台（ULAP）開發的。

在對八名肥胖參與者進行單次 SQ 注射 ASC30（100 mg）維持製劑後，ASC30 達到最大濃度（Cmax）的中位時間為給藥後 17 天。ASC30 濃度降低至其 Cmax 的 50%（50%）的時間約為給藥後 75 天，顯示出 75 天的觀察半衰期。

"維持治療代表了慢性體重管理中一個重要的未滿足醫療需求，" Ascletis 的創始人、董事長兼首席執行官吳泳銘博士表示。"例如，在經過一段時間的每週一次給藥的促胰島素藥物治療以幫助達到減重目標後，患者更傾向於切換到每季度一次的治療以維持體重。基於其有前景的藥代動力學參數，包括超長半衰期和良好的安全性，我們相信 ASC30 的每季度一次給藥有潛力幫助患者維持體重而不反彈。ASC30 的超長效 SQ 貯存維持製劑代表了目前臨牀上最先進的每季度一次的促胰島素藥物，並可能在為慢性體重管理患者提供每季度一次的維持治療方面實現重大突破，潛在地提高依從性和生活質量。"

耐受性是維持治療的關鍵。在 ASC30（100 mg）維持製劑的單次 SQ 注射後 12 週期間，ASC30 治療患者（N=8）中嘔吐、噁心、腹瀉和便秘的發生率分別為 0.0%、0.0%、12.5% 和 12.5%，而安慰劑治療患者（N=16）中分別為 0.0%、12.5%、6.3% 和 0.0%。ASC30 維持製劑的良好胃腸道（GI）耐受性源於 Cmax 的緩慢上升速率和給藥後 12 周的峯值與谷值（Cmax 與 Ctrough）比率約為 2.5:1。ASC30 的谷濃度（Ctrough）在給藥後 84 天達到。

在 I 期研究中，沒有報告嚴重不良事件（SAEs）。未觀察到 3 級或更高的不良事件（AEs）。與 GI 相關的不良事件在接受 100 mg ASC30 治療的肥胖參與者中很少見，且僅為 1 級。沒有肝酶（包括丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）和總膽紅素（TBL））升高。實驗室檢查、生命體徵、心電圖（ECG，包括 QTc 間期）和體檢中沒有異常發現。表 1 總結了 100 mg ASC30 與安慰劑的安全性和耐受性特徵。

表 1. 100 mg ASC30 與安慰劑的安全性和耐受性特徵

備註： TEAE(s)：治療相關不良事件；SAEs：嚴重不良事件；GI：胃腸道。

ASC30 維持劑量選擇的臨牀試驗設計目前正在評估中，包括與監管機構的諮詢。

ASC30 超長效 SQ 貯存製劑顯示出劑量依賴的藥代動力學特徵，支持治療和維持治療。如之前所述，ASC30 超長效 SQ 貯存治療製劑也是利用 Ascletis 的 ULAP 開發的，目前正在美國進行一項針對肥胖患者（BMI ≥ 30 kg/m2）或超重患者（BMI ≥ 27 kg/m2 但<30 kg/m2）且至少有一種與體重相關的合併症的 IIa 期研究（NCT06679959）。ASC30 治療製劑的 IIa 期研究的頂線數據預計將在 2026 年第一季度公佈。ASC30 治療製劑在肥胖患者中顯示出 46 天的觀察半衰期，支持每月一次的給藥以治療肥胖。

基於小分子、肽和蛋白質/抗體的特性，Ascletis 可以通過其專有的 ULAP 技術設計各種釋放常數（k），以在 SQ 貯存中精確地緩慢釋放 SQ 注射藥物，減少峯值與谷值比率，提高臨牀結果。

ASC30 是在 Ascletis 內部發現和開發的首個也是唯一的研究性小分子 GLP-1R 偏向激動劑，旨在每日口服一次，並每月至每季度皮下注射一次，作為慢性體重管理的治療和維持療法。

關於 ASC30

ASC30 是一種研究性 GLP-1R 偏向小分子激動劑，具有獨特且差異化的特性，使得同一小分子可以用於口服片劑和皮下注射給藥。ASC30 是一種新化學實體（NCE），在美國和全球享有專利保護，直至 2044 年且不包括專利延長。

關於 Ascletis 製藥公司

Ascletis 製藥公司是一家全面整合的生物技術公司，專注於開發和商業化潛在的最佳和首創治療藥物，以治療代謝疾病。利用其專有的人工智能輔助結構基礎藥物發現（AISBDD）平台和超長效平台（ULAP），Ascletis 在內部開發了多個藥物候選者，包括其主導項目 ASC30，這是一種小分子 GLP-1R 激動劑，旨在每日口服一次，並每月至每季度皮下注射一次，作為慢性體重管理的治療和維持療法。Ascletis 在香港證券交易所上市（1672.HK）。

欲瞭解更多關於 Ascletis 的信息，請訪問 www.ascletis.com。

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來源：Ascletis 製藥公司