06:30 ET Ascletis Announces Ultra-Long-Acting Subcutaneous Depot Maintenance Formulation of Small Molecule GLP-1R Agonist ASC30 Demonstrated an Observed Half-Life of 75 Days in Participants with Obesity

• 小分子 ASC30 的维持制剂在美国的 I 期临床研究中显示出 75 天的观察半衰期，参与者为肥胖患者。

• 75 天的观察半衰期支持每季度一次的给药方案。

• ASC30 的每季度一次皮下给药是目前临床上最先进的每季度一次的促胰岛素药物，具有满足慢性体重管理维持治疗的高度未满足需求的潜力，代表了一个重要的患者群体。

, /PRNewswire/ -- Ascletis Pharma Inc.（香港交易所代码：1672，"Ascletis"）今天宣布，超长效皮下（SQ）贮存维持制剂的小分子 GLP-1 受体（GLP-1R）激动剂 ASC30 在美国的一项 I 期临床研究（NCT06679959）中显示出 75 天的观察半衰期，支持作为慢性体重管理的维持治疗的每季度一次给药方案。ASC30 维持制剂是利用 Ascletis 的超长效平台（ULAP）开发的。

在对八名肥胖参与者进行单次 SQ 注射 ASC30（100 mg）维持制剂后，ASC30 达到最大浓度（Cmax）的中位时间为给药后 17 天。ASC30 浓度降低至其 Cmax 的 50%（50%）的时间约为给药后 75 天，显示出 75 天的观察半衰期。

"维持治疗代表了慢性体重管理中一个重要的未满足医疗需求，" Ascletis 的创始人、董事长兼首席执行官吴泳铭博士表示。"例如，在经过一段时间的每周一次给药的促胰岛素药物治疗以帮助达到减重目标后，患者更倾向于切换到每季度一次的治疗以维持体重。基于其有前景的药代动力学参数，包括超长半衰期和良好的安全性，我们相信 ASC30 的每季度一次给药有潜力帮助患者维持体重而不反弹。ASC30 的超长效 SQ 贮存维持制剂代表了目前临床上最先进的每季度一次的促胰岛素药物，并可能在为慢性体重管理患者提供每季度一次的维持治疗方面实现重大突破，潜在地提高依从性和生活质量。"

耐受性是维持治疗的关键。在 ASC30（100 mg）维持制剂的单次 SQ 注射后 12 周期间，ASC30 治疗患者（N=8）中呕吐、恶心、腹泻和便秘的发生率分别为 0.0%、0.0%、12.5% 和 12.5%，而安慰剂治疗患者（N=16）中分别为 0.0%、12.5%、6.3% 和 0.0%。ASC30 维持制剂的良好胃肠道（GI）耐受性源于 Cmax 的缓慢上升速率和给药后 12 周的峰值与谷值（Cmax 与 Ctrough）比率约为 2.5:1。ASC30 的谷浓度（Ctrough）在给药后 84 天达到。

在 I 期研究中，没有报告严重不良事件（SAEs）。未观察到 3 级或更高的不良事件（AEs）。与 GI 相关的不良事件在接受 100 mg ASC30 治疗的肥胖参与者中很少见，且仅为 1 级。没有肝酶（包括丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）和总胆红素（TBL））升高。实验室检查、生命体征、心电图（ECG，包括 QTc 间期）和体检中没有异常发现。表 1 总结了 100 mg ASC30 与安慰剂的安全性和耐受性特征。

表 1. 100 mg ASC30 与安慰剂的安全性和耐受性特征

备注： TEAE(s)：治疗相关不良事件；SAEs：严重不良事件；GI：胃肠道。

ASC30 维持剂量选择的临床试验设计目前正在评估中，包括与监管机构的咨询。

ASC30 超长效 SQ 贮存制剂显示出剂量依赖的药代动力学特征，支持治疗和维持治疗。如之前所述，ASC30 超长效 SQ 贮存治疗制剂也是利用 Ascletis 的 ULAP 开发的，目前正在美国进行一项针对肥胖患者（BMI ≥ 30 kg/m2）或超重患者（BMI ≥ 27 kg/m2 但<30 kg/m2）且至少有一种与体重相关的合并症的 IIa 期研究（NCT06679959）。ASC30 治疗制剂的 IIa 期研究的顶线数据预计将在 2026 年第一季度公布。ASC30 治疗制剂在肥胖患者中显示出 46 天的观察半衰期，支持每月一次的给药以治疗肥胖。

基于小分子、肽和蛋白质/抗体的特性，Ascletis 可以通过其专有的 ULAP 技术设计各种释放常数（k），以在 SQ 贮存中精确地缓慢释放 SQ 注射药物，减少峰值与谷值比率，提高临床结果。

ASC30 是在 Ascletis 内部发现和开发的首个也是唯一的研究性小分子 GLP-1R 偏向激动剂，旨在每日口服一次，并每月至每季度皮下注射一次，作为慢性体重管理的治疗和维持疗法。

关于 ASC30

ASC30 是一种研究性 GLP-1R 偏向小分子激动剂，具有独特且差异化的特性，使得同一小分子可以用于口服片剂和皮下注射给药。ASC30 是一种新化学实体（NCE），在美国和全球享有专利保护，直至 2044 年且不包括专利延长。

关于 Ascletis 制药公司

Ascletis 制药公司是一家全面整合的生物技术公司，专注于开发和商业化潜在的最佳和首创治疗药物，以治疗代谢疾病。利用其专有的人工智能辅助结构基础药物发现（AISBDD）平台和超长效平台（ULAP），Ascletis 在内部开发了多个药物候选者，包括其主导项目 ASC30，这是一种小分子 GLP-1R 激动剂，旨在每日口服一次，并每月至每季度皮下注射一次，作为慢性体重管理的治疗和维持疗法。Ascletis 在香港证券交易所上市（1672.HK）。

欲了解更多关于 Ascletis 的信息，请访问 www.ascletis.com。

联系方式：

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来源：Ascletis 制药公司